Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

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Cytochrome P450 Isoform Comparison

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By Effects:	Substrate (16) 抑制剂 (591) Control (5) 激动剂 (5) 降解剂 (2) 拮抗剂 (4) 激活剂 (62) 调节剂 (16) 诱导剂 (27)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0292

Oleuropein 橄榄苦苷	Inhibitor	99.05%
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。

HY-B1751

Quinidine (15% dihydroquinidine) 奎尼丁	Inhibitor	99.19%
Quinidine (15% dihydroquinidine) 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 的有效阻断剂，其 IC₅₀ 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。

HY-129993

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide 吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸	Inhibitor	99.87%
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC₅₀ 为 4.07 μM。

HY-N0453

Hypericin 金丝桃素	Inhibitor	98.03%
Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。

HY-W686381

Sodium Selenite 亚硒酸钠		99.00%
Sodium Selenite是一种无机硒化合物，具有抗氧化和促进免疫活性的特性。Sodium Selenite可用于防治某些类型的癌症，并在养殖和动物营养中作为硒的补充剂。Sodium Selenite在医学中还用于抑制硒缺乏症及相关病症。

HY-N0319

Salvianolic acid C 丹酚酸 C	Inhibitor	99.94%
Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 K_i 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。

HY-124527

HET0016	Inhibitor	99.69%
HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC₅₀ 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。

HY-14531

Talarozole 他拉罗唑	Inhibitor	99.75%
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC₅₀ 值分别为 5.4 和 0.46 nM。

HY-N0125

Diosmetin 香叶木素	Inhibitor	99.63%
Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC₅₀值为40 μM。

HY-B0876

Fomepizole 甲吡唑	Inhibitor	99.78%
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。

HY-B0365A

Memantine hydrochloride 盐酸美金刚	Inhibitor	≥98.00%
Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。

HY-121161A

Brassinazole 油菜素唑; 芸苔素唑		99.71%
Brassinazole 是一种选择性的三唑型油菜素类固醇 (BR) 生物合成抑制剂。Brassinazole 用于调节植物的生长和发育。

HY-N0382

Galangin 高良姜素	Inhibitor	99.96%
Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂，同时抑制 CYP1A1 的活性。

HY-30151

Methoxsalen 甲氧沙林	Inhibitor	99.98%
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物，可用于补骨脂，用于研究牛皮癣，湿疹，白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤，是P450抑制剂。

HY-B1184A

(S)-Mephenytoin		99.85%
(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。

HY-B1232

Metyrapone 美替拉酮	Inhibitor	99.84%
Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成，也会影响行为和情绪。此外，Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率，也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。

HY-13632

Exemestane 依西美坦	Inhibitor	99.83%
Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC₅₀ 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。

HY-10493

Cobicistat 可比司他	Inhibitor	99.77%
Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC₅₀ 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。

HY-14274

Anastrozole 阿那曲唑	Inhibitor	99.95%
Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC₅₀ 为 15 nM。

HY-B1218

Sulfaphenazole 磺胺苯吡唑	Inhibitor	99.85%
Sulfaphenodium 是一种选择性的人 CYP2C9 酶抑制剂。Sulfaphenazole 是一种细胞保护剂，可防止光诱导的光感受器死亡。Sulfaphenazole 抑制光诱导的坏死和线粒体应激引发的细胞凋亡。Sulfaphenazole 是一种非专利磺酰胺抗生素，通过增强 M1 巨噬细胞活性发挥杀菌活性。Sulfaphenazole 可以显着减少梗塞面积并恢复缺血和再灌注后的缺血后冠状动脉血流。

Cytochrome P450 Isoform Comparison

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